Inhibitor GW0742 CAS 317318-84-6 Սպիտակ փոշի
Կապվեք ինձ հետ
Email : salesperson66@yeah.net
whatsapp՝ +8619832408762
wickr: fairyqf
Skype՝+8619832408762
Օգտագործումը
Անդարինը (S-4) արիլպրոպիոնամիդից ստացված միացությունն է [S-3-(4-ացետիլամինո-ֆենոքսի)-2-հիդրօքսի-2-մեթիլ-N-(4-նիտրո-3-տրիֆտորմեթիլ-ֆենիլ)-պրոպիոնամիդ] առաջինը նկարագրված է Yin et al.լինել ընտրովի androgen receptor modulator (SARM):Անդարինը (S-4) in vitro և in vivo հետազոտություններով ցույց է տվել, որ այն արդյունավետ անաբոլիկ ագոնիստ է, առանց կողմնակի ազդեցությունների, որոնք հաճախ կապված են անաբոլիկ-անդրոգեն ստերոիդների հետ, որոնք հիմնականում կապված են շագանակագեղձում DHT արտադրելու համար 5α-ռեդուկտազի սուբստրատի հետ:
Անդարինի դեղաբանական ակտիվությունը ցույց է տալիս անդարինի մեծ ներուժը կլինիկորեն մատչելի SARM-ների զարգացման մեջ, որն առաջարկում է եզակի թերապևտիկ առավելություններ իրենց ստերոիդային գործընկերների նկատմամբ և հետաքրքիր հնարավորություն տարբեր թիրախային հյուսվածքներում անդրոգենների ազդեցությունը տարբեր կերպ կարգավորելու համար՝ դրանով իսկ նվազագույնի հասցնելով միջամտությունը նորմալին: .Այսպիսով, անդարինը խոստումնալից է առաջադեմ կլինիկական փորձարկումներում, որոնք նպատակ ունեն բուժել տարիքային հիվանդությունները և հակազդել ծանր հիվանդությունների ախտանիշներին, ինչպիսիք են սարկոպենիան և քաղցկեղային կախեքսիան:
Անդարինը ընտրովի ոչ ստերոիդային անդրոգեն ընկալիչների (AR) ագոնիստ է Ki 4 նՄ-ով:Անդարինը ցուցադրում է հզոր և արդյունավետ անաբոլիկ ակտիվություն և հանգեցնում է համապատասխանաբար շագանակագեղձի և սերմնահեղուկի աճի դոզայից կախված խթանմանը:Անդարինը ունի պոտենցիալ հակաօստեոպորոտիկ հատկություններ:
Անդարինը (նախկինում հայտնի է որպես GTx-007; S-4; GTx007; S4) բանավոր բիոակտիվ և ընտրովի ոչ ստերոիդային անդրոգեն ընկալիչների (AR) ագոնիստ է, մասնավորապես՝ ընտրովի անդրոգեն ընկալիչների մոդուլատոր (SARM), որն ունի պոտենցիալ օգտակարություն մկանների կորստի համար: և օստեոպորոզ:Այն ակտիվացնում է AR-ը Ki-ի 4 նՄ-ով և հյուսվածքային ընտրողական է անաբոլիկ օրգանների համար:Անդարինը հետազոտվում է այնպիսի հիվանդությունների բուժման համար, ինչպիսիք են մկանների թուլացումը, օստեոպորոզը և շագանակագեղձի բարորակ հիպերտրոֆիան:Շագանակագեղձի բարորակ հիպերտրոֆիայի կենդանական մոդելում ցույց է տրվել, որ անդարինը նվազեցնում է շագանակագեղձի քաշը ֆինաստերիդի նման արդյունավետությամբ, բայց առանց մկանային զանգվածի կրճատման կամ հակաանդրոգեն կողմնակի ազդեցությունների:
Տեխնիկական պայմաններ
ընդհանուր անուն | SARM S4 | Անգլերեն անուն | Անդարինե |
CAS համարը | 401900-40-1 | մոլեկուլային քաշը | 441.358 |
խտությունը | 1,5±0,1 գ/սմ3 | եռման կետ | 698,7±55,0 °C 760 մմ Hg-ում |
մոլեկուլային բանաձեւ | C 19 H 18 F 3 N 3 O 6 | հալման ջերմաստիճանը | 70-74ºC |
PSA | 133.48000 | Բռնկման կետ | 376,4±31,5 °C |
LogP | 4.01 | գոլորշու ճնշում | 0,0±2,3 մմ Hg 25°C-ում |