Stock API Raw Material Pharma Grade Բարձր որակի SR9011 CAS 1379686-29-9 Բոդիբիլդինգի համար
Կապվեք ինձ հետ.
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape՝ +8618849057872
Wickr:alice868
Օգտագործումը
SR9011-ը REV-ERBα/β ագոնիստ է՝ համապատասխանաբար REV-ERBα-ի և REV-ERBβ-ի համար IC50-ներով 790 նՄ և 560 նՄ:Կարող է բուժել քաղցկեղը:
Սրտամկանի ինֆարկտը սրտանոթային հիվանդություններից մահացության ամենաբարձր ցուցանիշ ունեցող հիվանդություններից է։Սրտամկանի ինֆարկտը պայմանավորված է կորոնար արտրի ստենոզով կամ սպազմով, ինչը հանգեցնում է սրտամկանի սուր կամ մշտական իշեմիայի և հիպոքսիայի, ինչպես նաև սրտամկանի բջիջների մահվան:Տարբեր պրոբորբոքային ցիտոկիններ, ինչպիսիք են ինտերլեյկին-1β (IL-1β) և ուռուցքային նեկրոզի գործոն-α (TNF-α) ներգրավված են սրտամկանի վերափոխման մեջ3:SR9011-ը REV-ERBα/β ագոնիստ է, միջուկային ընկալիչների ընտանիքի անդամ, և ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն կարող է կարգավորել կենսաբանական հյուսվածքների նյութափոխանակությունը:Հուանգ Գուոդոնգը պարզել է, որ SR9011-ը կարևոր դեր է խաղում զեբրաձկան մոտ աուտոֆագիայի գեների ռիթմի կարգավորման գործում:
SR9011 ընտանիքի սպիտակուցի C-տերմինալը չունի լիգանդ կապող տիրույթ, սակայն այն կարող է արգելակել Rev-erb սպիտակուցի էքսպրեսիան՝ հավաքագրելով միջուկային ընկալիչի ռեպրեսորային գործոնը և հիստոն դեացետիլազ 3 և այլն: Հիստոն դեացետիլազ 3-ը Rev-erb ագոնիստ է և փոքր մոլեկուլային քիմիական զոնդ:Fon-taine-ն առաջին անգամ հայտնել է Chemicalbook-ում, որ SR9011-ի և բորբոքման միջև կապ կա, և SR9011-ը կարող է արգելակել Tr4-ի արտահայտումը, դրանով իսկ վերահսկելով բորբոքային ազդանշանը:Օտարերկրյա գիտնականները պարզել են, որ մարդու մակրոֆագներում SR9011-ի mRNA էքսպրեսիայի ավելացումը դեղաբանական մեթոդներով ուղղակիորեն հանգեցնում է ինտերլեյկին-6 պրոբորբոքային գործոնի mRNA արտահայտման նվազմանը:
Հոմանիշ:
| 1-Պիրոլիդինկարբոքսամիդ, 3-[[[(4-քլորոֆենիլ)մեթիլ][(5-նիտրո-2-թիենիլ)մեթիլ]ամինո]մեթիլ]-N-պենտիլ- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-քլորբենզիլ)[(5-նիտրո-2-թիենիլ)մեթիլ]ամինո}մեթիլ)-N-պենտիլ-1-պիրոլիդինկարբոքսամիդ |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Հետազոտություն:
In vitro հետազոտություն.
SR9011-ը դոզայից կախված ավելացրել է REV-ERB-ից կախված ռեպրեսորային ակտիվությունը և RE4- արձագանքող լյուցիֆերազի ռեպորտաժը (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM):SR9011-ը ուժեղ և հզոր կերպով ճնշում է տրանսկրիպցիան համատրանսֆեկցիոն վերլուծության մեջ՝ օգտագործելով ամբողջական REV-ERBα լյուցիֆերազ ռեպորտոր գենը, որը առաջնորդվում է Bmal1 պրոմոտորով (SR9011 IC50 = 620nM):SR9011-ը արգելակում է BGAL1 mRNA-ի արտահայտումը HepG2 բջիջներում REV-ERBα/β-ից կախված ձևով[1] SR9011-ն արգելակում է կրծքագեղձի քաղցկեղի բջջային գծերի բազմացումը՝ անկախ դրանց ER կամ HER2 կարգավիճակից:SR9011-ը, կարծես, դադարեցնում է կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջների բջջային ցիկլը M փուլից առաջ:Ցիկլին A-ն (CCNA2) բացահայտվել է որպես REV-ERB-ի ուղղակի թիրախային գեն՝ ենթադրելով, որ այս ցիկլինի արտահայտման արգելակումը SR9011-ով կարող է միջնորդել բջջային ցիկլի դադարեցմանը:SR9011-ով բուժումը հանգեցրեց G0/G1 փուլի բջիջների ավելացմանը և S և G2/M փուլերի բջիջների նվազմանը, ինչը ենթադրում է, որ REV-ERB-ի ակտիվացումը կարող է հանգեցնել G1-ից S փուլի և/կամ S փուլի անցման կրճատման:
Ֆիզիկական հետազոտություն.
SR9011-ը ցույց է տվել ողջամիտ պլազմային ազդեցություն, հետևաբար, REV-ERB արձագանքող գեների էքսպրեսիան հետազոտվել է 6 օրվա ընթացքում SR9011-ի տարբեր չափաբաժիններով բուժված մկների լյարդում:Պլազմինոգենի ակտիվացնողի տիպի 1 գենը (Serpine1) REV-ERB թիրախային գեն է և ցույց է տվել դոզան կախված արտահայտման ռեպրեսիա՝ ի պատասխան SR9011:Ցույց է տրվել, որ խոլեստերինի 7α-հիդրօքսիլազայի (Cyp7a1) և ստերոլի արձագանքման տարրը կապող սպիտակուցի (Srepf1) գեները նույնպես արձագանքում են REV-ERB-ին և դոզանից կախված արգելակվում են SR9011-ի աճող քանակով:D:D պայմաններում 12 օր հետո մկներին ներարկվել է SR9011-ի մեկ դոզան կամ փոխադրամիջոց CT6-ում (Rev-erbα-ի գագաթնակետային արտահայտություն):Տրանսպորտային միջոցների ներարկումները չեն հանգեցրել ցիրկադային ռիթմիկ շարժողական գործունեության խանգարման:Այնուամենայնիվ, SR9011-ի մեկ չափաբաժնի ընդունումը հանգեցրեց հենաշարժողական ակտիվության կորստի սուբյեկտների մութ փուլում:Նորմալ ակտիվությունը վերադառնում է հաջորդ ցիրկադային ցիկլին՝ համահունչ դեղամիջոցի մաքրմանը 24 ժամից պակաս ժամանակով:Մշտական մութ պայմաններում SR9011-ից կախված անիվի վազքի վարքագծի նվազումը մկների մոտ կախված էր դոզայից, և ուժը (ED50 = 56 մգ/կգ) նման էր SR9011-ով միջնորդավորված REV-ERB արձագանքման գենի՝ Srebf1-ի արգելակմանը: , in vivo (ED50 = 67 մգ/կգ) [1]: